¿Cómo actúa?
Ipamorelin pertenece al grupo de secretagogos de hormona de crecimiento. Su unión al receptor GHS-R1a puede estimular señales hipofisarias relacionadas con la liberación de hormona de crecimiento. Por esta razón se ha investigado dentro del eje endocrino GH/IGF-1.
El eje GH / IGF-1
Hormona de crecimiento
La GH participa en crecimiento, metabolismo de nutrientes, composición corporal y distintos procesos de reparación y adaptación fisiológica.
IGF-1
Parte de los efectos de la hormona de crecimiento están mediados por el factor de crecimiento similar a la insulina 1.
GHS-R1a
Es el receptor activado por ghrelina y por determinados secretagogos sintéticos de hormona de crecimiento.
Regulación endocrina
El eje GH/IGF-1 está sometido a regulación compleja, pulsátil y dependiente de múltiples señales metabólicas.
¿Qué se ha estudiado?
Secreción de GH
Estudios farmacológicos tempranos analizaron su capacidad para estimular la liberación de hormona de crecimiento.
Motilidad gastrointestinal
También fue investigado en contextos relacionados con motilidad gastrointestinal y recuperación posoperatoria.
Metabolismo
Por su acción sobre el eje GH/IGF-1 existe interés experimental en variables metabólicas y de composición corporal.
Rendimiento
Su promoción para aumento muscular, recuperación o rendimiento excede la evidencia clínica disponible y no corresponde a indicaciones terapéuticas aprobadas.
Evidencia clínica limitada
Aunque existen estudios farmacológicos y ensayos humanos tempranos, la evidencia disponible no permite establecer de forma robusta eficacia ni seguridad para los usos con los que ipamorelin suele promocionarse fuera de investigación clínica.
Se ha caracterizado su actividad como secretagogo de hormona de crecimiento.
Existen datos humanos limitados y no suficientes para respaldar muchas de las aplicaciones comerciales propuestas.
La FDA señaló ausencia de datos clínicos suficientes de seguridad para la vía subcutánea propuesta en compounding.
Existen incertidumbres importantes
La FDA ha señalado preocupaciones relacionadas con posible inmunogenicidad, agregación e impurezas de productos peptídicos. En un estudio intravenoso se notificaron eventos como hipopotasemia, hiperglucemia, náuseas, vómitos e insomnio. También se produjeron fallecimientos, aunque no se estableció que fueran causados por ipamorelin.
No es un medicamento aprobado
Ipamorelin no cuenta con una aprobación de la FDA como medicamento. Los productos compuestos tampoco son productos aprobados por la FDA, por lo que la agencia no revisa previamente su seguridad, eficacia o calidad de la misma manera que un medicamento aprobado.
Fuentes científicas y regulatorias
FDA — Ipamorelin
Evaluación de riesgos relacionados con ipamorelin e ipamorelin acetate utilizados en preparación magistral.
Pharmacy Compounding Advisory Committee
Revisión de eficacia, seguridad, caracterización y evidencia disponible sobre ipamorelin.
Secretagogos de GH
Literatura farmacológica sobre GHS-R1a, ghrelina y regulación de la secreción de hormona de crecimiento.
Compounding
Los medicamentos compuestos pueden presentar diferencias de concentración, pureza, estabilidad y calidad.